Patch di alendronato in sviluppo preclinico

Dall’universit? di Kyoto arrivano le prime notizie di un nuovo sistema a rilascio transdermico di alendronato per il trattamento dell’osteoporosi postmenopausale ed eventualmente di altre malattie dell’osso per le quali la molecola ? indicata (Paget, ipercalcemia da patologia maligna). Lo scopo ? quello di offrire un metodo che migliori la compliance e la qualit? di vita dei pazienti. Lo studio preclinico svolto da Kosuke Kusamori e collaboratori riguarda gli aspetti biofisici del patch. I flussi massimi di permeazione dell’alendronato attraverso la cute di topo e umana dopo l’applicazione del cerotto sono risultati pari a 1,9 e 0,3 mcg/cm2/h, rispettivamente. La biodisponibilit? del farmaco nei topi ? risultata di 8,3% circa dopo l’applicazione del patch e di circa 1,7% dopo somministrazione orale. Questi risultati, secondo gli autori, indicano che la permeazione transdermica di alendronato, usando questo tipo di patch, ? sufficiente per il trattamento delle patologie ossee. Il livello di calcio nel plasma ? apparso effettivamente ridotto dopo l’applicazione del patch in modelli murini di ipercalcemia indotta da 1-alfa-idrossivitamina D3. L’alendronato, inoltre, ha ridotto efficacemente la perdita di massa ossea in modelli murini di osteoporosi. Si ? osservato sulla pelle dell’animale un modesto eritema indotto dal bisfosfonato, ma tale effetto collaterale ? stato completamente eliminato con l’incorporazione di butilidrossitoluene nel patch, mentre venivano conservati la permeazione transdermica e gli effetti farmacologici dell’alendronato.

J Bone Miner Res, 2010 Jun 7. [Epub ahead of print]

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